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PRESTAT Guillaume


 


Professeur - Université Paris Descartes
UMR CNRS 8601
Equipe Synthèse Organique pour la Recherche Biomédicale
Coordonnées
UMR 8601
45 rue des Saints-Pères
75006 Paris
Porte R106ter, 1er étage
Téléphone : +33 (0)1 42 86 41 89
Contact : Guillaume Prestat


 

 

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Parcours

 

2011 - Professeur (section 32) - Université Paris Descartes

2010 - Chaire Actelion en chimie organique innovante

2006 - Habilitation à diriger des recherches, Université Paris VI -Cyclisations catalysées par le palladium & enchaînements domino.

2000 - Maître de Conférences - Université Pierre et Marie Curie Paris VI - IPCM - Equipe Pr. Giovanni Poli

1998-2000 - Stage Post-Doctoral - Synthèse d’acétogénines par réaction de métathèse - Dr Charles Mioskowski CEA Saclay - Service des Molécules Marquées.

1997-98 - ATER Faculté des sciences et technique de l’Université de Nantes

1998 - Thèse de Doctorat : Synthèse d’analogues thiodésoxynucléosidiques - Dr Jean-Paul Pradère

 

Thèmes de recherches

 

Catalyse organométallique et réactions domino

Nous développons de nouvelles méthodologies de synthèse basée sur les concepts d’économie d’étapes et d’atomes. Pour ce faire, nous mettons au point des réactions domino catalysées par des métaux de transitions. Les méthodes misent au point permettent d’accéder à des motifs privilégiés en chimie médicinale.

 

Chimie médicinale : inhibiteurs de FGFR3
FGFR3 est un récepteur de facteurs de croissance fibroblastique possédant une activité tyrosine kinase. Des mutations activatrices de FGFR3 sont responsables de certains cancers (vessie, col de l’utérus, ...) et d’un ensemble d’anomalies de la croissance osseuse de sévérité variable (achondroplasie, nanisme thanatophore, ...). Nous développons la synthèse de plusieurs familles de molécules afin d’inhiber sélectivement l’activité kinase de FGFR3.

 

Ouvrages

Publications récentes


«Synthesis of Six- and Seven-Membered Chloromethyl-Substituted Heterocycles via Palladium-Catalyzed Amino- and Oxychlorination»
Manick, A.-D.; Berhal, F.; Prestat, G.
Synthesis 2016, 48, 3719-3729.

«Copper(I)/Copper(II)-Assisted Tandem Catalysis: The Case Study of Ullmann/Chan-Evans-Lam N1,N3-Diarylation of 3-Aminopyrazole»
Beyer, A.; Castanheiro, T.; Busca, P.; Prestat, G.
Chem. Cat. Chem. 2015, 7, 2433-2436.
«Molecular modeling study of the induced-fit effect on kinase inhibition: the case of fibroblast growth factor receptor 3 (FGFR3)»
BLi, Y.; Delamar, M.; Busca, P.; Prestat, G.; Le Corre, L.; Legeai-Mallet, L.; Hu, R.; Zhang, R.; Barbault, F.
J Comput Aided Mol Des 2015, 29, 619-641.
« Microwave-assisted preparation of 4-amino-3-cyano-5-methoxycarbonyl-N-arylpyrazoles as building blocks for the diversity-oriented synthesis of pyrazole-based polycyclic scaffolds»
Le Corre, L.; Tak-Tak, L.; Guillard, A.; Prestat, G.; Gravier-Pelletier, C.; Busca, P.
Org. Biomol. Chem. 2015, 13, 409-423.
«Synthesis of γ-Lactams and γ-Lactones via Pd-Catalyzed Allylations»
Kammerer, C.; Prestat, G.; Madec, D.; Poli, G.
Acc. Chem. Res. 2014, 47, 3439-3447.
« Synthesis of 1,4-benzodiazepinones and 1,4-benzoxazepinones via palladium catalyzed amino and oxyacetoxylation»
Manick, A.-D.; Duret, G.; Berhal, F.; Prestat, G.
Org. Chem. Front. 2014, 1, 1058-1061.
« Dormant versus Evolving Aminopalladated Intermediates: Toward a Unified Mechanistic Scenario in Pd(II)-Catalyzed Aminations »
Rajabi, J. Lorion, M.; Ly, V.L.; Liron, F.; Oble, J.; Prestat, G.; Poli, G.
Chem. Eur. J. 2014, 20, 1539-1546.
«Reactivity of tert-butanesulfinamides in palladium-catalyzed allylic substitutions»
Mistico, L.; Huynh, V.; Bourderioux, A.; Chemla, F.; Frerreira, F.; Oble, J.; Perez-Luna, A.; Poli, G.; Prestat, G.
J. Organomet. Chem. 2014, 760, 124-129.
« Synthesis of 1,4-benzodiazepinones via palladium-catalysed allene carbopalladation/amination domino sequence»
Rigamonti, M.; Prestat, G.; Broggini, G.; Poli, G.
J. Organomet. Chem. 2014, 760, 149-155.
« Pd-Catalyzed Domino Carbonylative / Decarboxylative Allylation: An Easy and Selective Monoallylation of Ketones »
Giboulot, S.; Liron, F.; Prestat, G.; Wahl, B.; Sauthier, M.; Castanet, Y.; Mortreux, A.; Poli, G.
Chem. Commun. 2012, 48, 5889-5891.
« Dual Reactivity of O-α-Allenyl Esters Under Palladium(0) Catalysis: From Carbopalladation/Allylic alkylation Domino Sequence to Decarboxylative Allenylation »
Kammerer-Pentier,C.; Diez Martinez, A.; Oble, J.; Prestat, G. Merino,G.; and Poli, G.
J. Organomet. Chem. 2012,714, 53-59
« Pd-catalyzed Asymmetric Synthesis of N-Allenyl Amides and their Au-catalyzed Cycloisomerizative Hydroalkylation: a New Route Toward Enantioenriched Pyrrolidones »
Boutier, A.; Kammerer-Pentier, C.; Krause, N.; Prestat, G.; Poli, G.
Chem. Eur. J. 2012, 18, 3840-3844.
« Palladium-Catalyzed Allylic Sulfinylation and the Mislow-Braverman-Evans Rearrangement»
Kleimark, J.; Prestat, G. Poli, G.; P.-O. Norrby
Chem. Eur. J. 2011, 17, 13963-13965.
« Palladium-Catalyzed Aromatic Sulfonylation: A New Catalytic Domino Process Exploiting in situ Generated Sulfinate Anions»
Le Duc, G.; Bernoud, E.; Prestat, G.; Cacchi, S.; Fabrizi, G.; Madec, D.; Poli, G.
Synlett 2011, 2943-2946.
« Cavitand supported tetraphosphine: cyclodextrin offers a useful platform for Suzuki-Miyaura cross-coupling »
Zaborova, E.; Deschamps, J.; Guieu, S.; Blériot, Y.; Poli, G.; Ménand, M.; Madec, D.; Prestat, G.; Sollogoub, M.
Chem. Commun 2011, 47, 9206-9208.
Sélectionné par ChemInform Editor's Choice 2011, 42(48)

« γ- and δ-Lactams via Palladium-Catalyzed Intramolecular Allylic Alkylation: Enantioselective Synthesis, NMR Investigations, and DFT Rationalization»
Bantreil, X.; Prestat, G.; Moreno, A.; Madec, D.; Fristrup, P.; Norrby, P.-O.; Pregosin, P.S.; Poli, G
Chem. Eur. J. 2011, 17, 2885-2896.





























 

 

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